Нейропатическая боль отличается от обычной воспалительной или травматической боли. Пациенты могут описывать ее как жжение, прострелы, покалывание, «электрические разряды», болезненную чувствительность кожи к прикосновению. Такая боль связана не только с раздражением тканей, но и с изменением передачи сигналов в нервной системе. Поэтому обычные обезболивающие препараты нередко оказываются недостаточными, а лечение требует средств, влияющих на нервную проводимость. К таким средствам относится Габапентин.
При эпилепсии габапентин применяют как препарат, помогающий контролировать патологическую электрическую активность в головном мозге. При регулярном приеме он может снижать вероятность приступов настолько, насколько это возможно в рамках индивидуально подобранной терапии.
Несмотря на химическое сходство с гамма-аминомасляной кислотой, габапентин не действует как прямой аналог ГАМК и не работает по принципу обычного «усиления торможения» в мозге. Его основная мишень — особые участки потенциалзависимых кальциевых каналов нервных клеток, известные как α2δ-субъединицы. Связывание с этими структурами снижает избыточное поступление кальция в нервные окончания и уменьшает высвобождение ряда возбуждающих медиаторов. В результате нервная система становится менее склонной к чрезмерной передаче болевых и судорожных импульсов.
При нейропатической боли это особенно важно: поврежденные нервы могут посылать сигналы даже без реального внешнего раздражителя. Габапентин не блокирует боль «как анестетик» и не устраняет первопричину повреждения нерва, но способен уменьшать патологическую активность нервных путей. Поэтому эффект обычно развивается не мгновенно, а постепенно — по мере подбора дозы и адаптации нервной системы к лечению.
При эпилепсии препарат помогает стабилизировать передачу импульсов между нейронами. Он снижает вероятность формирования чрезмерно синхронных электрических разрядов, которые лежат в основе судорожного приступа. Именно поэтому важна регулярность приема: пропуски доз могут ослаблять контроль над симптомами.
Схему подбирают постепенно. Часто лечение начинают с небольшой дозы, затем увеличивают ее в течение нескольких дней или недель. Такой подход нужен для того, чтобы снизить риск сонливости, головокружения, шаткости походки и других реакций со стороны нервной системы.
Один из распространенных вариантов начального титрования у взрослых: 1-й день — 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день — 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день — 300 мг 3 раза в сутки. Далее дозу корректируют по переносимости и клиническому ответу. В инструкциях также указывается, что суточную дозу обычно делят на 3 приема, а интервал между приемами не должен быть слишком длинным, особенно при лечении эпилепсии.
При нейропатической боли у взрослых габапентин часто применяют в диапазоне от 900 до 1800 мг в сутки, разделенных на несколько приемов; в отдельных случаях врач может назначать более высокие дозы, если это оправдано состоянием пациента и переносимостью терапии.
При эпилепсии препарат принимают длительно. Самостоятельно прекращать лечение нельзя: резкая отмена противоэпилептических средств может повысить риск учащения приступов. Если требуется завершить терапию, дозу обычно уменьшают постепенно, как минимум в течение недели или дольше — по решению врача.
Габапентин не следует применять при ранее отмеченной выраженной реакции организма на любой компонент капсул.
Особая осторожность нужна пациентам с заболеваниями почек. Поскольку препарат удаляется из организма в основном через почечную фильтрацию, при сниженной функции почек дозы должны быть ниже или интервалы между приемами — длиннее. Это относится и к пожилым людям, у которых работа почек может снижаться постепенно и не всегда сопровождаться явными жалобами.
Препарат может вызывать сонливость, головокружение, замедление реакции, нарушение координации. В начале лечения, после увеличения дозы или при сочетании с другими средствами, угнетающими нервную систему, следует быть особенно осторожным при вождении автомобиля, работе с механизмами, подъеме на высоту и выполнении задач, где нужна быстрая реакция.
Пациентам и родственникам важно наблюдать за изменениями настроения. Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут быть связаны с появлением или усилением депрессивных мыслей, тревожности, необычной раздражительности, поведенческих изменений. При появлении таких признаков нужно обратиться к врачу, не дожидаясь планового визита.
Габапентин также требует осторожности у пациентов с хроническими заболеваниями дыхательной системы, выраженной слабостью, высоким риском падений, зависимостью от седативных веществ в анамнезе, а также у людей, принимающих сразу несколько препаратов, влияющих на нервную систему.
Форма выпуска и упаковка
Габапентин выпускается в форме твердых капсул для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 200 капсул.
Состав
Активный компонент: габапентин.
Другие элементы: коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон типа А, тальк, стеарат магния, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, диоксид титана.
Фармакодинамика и принцип действия
Габапентин — противоэпилептическое средство, которое также применяется при боли, возникающей из-за повреждения или раздражения нервных структур. Несмотря на химическое сходство с гамма-аминомасляной кислотой, он не действует как классический ГАМК-агонист и не превращается в ГАМК в организме.
Основной фармакологический эффект связывают с влиянием габапентина на α2δ-субъединицы потенциалзависимых кальциевых каналов в нервной системе. За счет этого уменьшается избыточное поступление кальция в нервные окончания и снижается высвобождение ряда медиаторов, участвующих в патологической передаче боли и формировании судорожной активности. Такой механизм помогает «приглушить» чрезмерную возбудимость нейронов, но не действует как обычное обезболивающее или седативное средство.
При нейропатической боли препарат не устраняет первопричину поражения нерва, например диабетическую полинейропатию или последствия герпетического поражения, но может уменьшать интенсивность жжения, прострелов, покалывания, болезненной чувствительности кожи и других неприятных ощущений, связанных с нарушенной работой нервных волокон.
При эпилепсии габапентин используется для контроля парциальных приступов, чаще как компонент длительной противосудорожной терапии.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь габапентин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его всасывание имеет особенность: при увеличении дозы биодоступность не растет пропорционально, поскольку транспортные механизмы насыщаются. Поэтому повышение дозировки должно проводиться постепенно и под наблюдением врача.
Габапентин практически не связывается с белками плазмы и не подвергается значимому метаболизму в печени. Он выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Показания к применению
| Ситуация | Когда может назначаться Габапентин-Тева |
| Парциальные эпилептические приступы | У взрослых и детей, если врач считает препарат подходящим для контроля приступов |
| Дополнительная терапия эпилепсии | Может применяться вместе с другими противоэпилептическими средствами |
| Монотерапия у отдельных пациентов | Возможна у взрослых и подростков старше 12 лет, если такая схема выбрана врачом |
| Периферическая нейропатическая боль | У взрослых при длительной боли, связанной с поражением периферических нервов |
| Диабетическая нейропатия | При болевых ощущениях на фоне поражения нервов при сахарном диабете |
| Постгерпетическая невралгия | При боли после опоясывающего герпеса, когда нервная ткань остается раздраженной после инфекции |
Противопоказания
Лекарство не применяют при известной индивидуальной аллергической реакции на любой компонент капсулы.
Также препарат не должен использоваться без врачебного назначения при неясной боли, неустановленных приступах, выраженной сонливости, тяжелом нарушении дыхания или сочетанном приеме средств, угнетающих центральную нервную систему, если врач не оценил риски.
Особая осторожность требуется при:
Побочные эффекты
Наиболее характерные реакции:
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа средств | Возможное значение сочетания |
| Опиоидные анальгетики, включая морфин | Может усиливаться сонливость, угнетение дыхания и седативный эффект; требуется осторожность и наблюдение |
| Снотворные, транквилизаторы, седативные антигистаминные средства | Повышается риск заторможенности, падений, нарушения концентрации |
| Антациды с алюминием и магнием | Могут снижать всасывание габапентина; обычно рекомендуют разносить прием по времени |
| Противоэпилептические препараты | Габапентин часто комбинируют с другими средствами; значимых фармакокинетических взаимодействий с рядом противосудорожных препаратов обычно не ожидают |
| Пероральные контрацептивы | Клинически значимого снижения контрацептивного эффекта для стандартных комбинаций не ожидается, но схему лучше согласовать с врачом |
| Препараты, влияющие на почки | При изменении функции почек может потребоваться пересмотр дозировки габапентина |
| Алкогольсодержащие препараты | Могут усиливать угнетение центральной нервной системы |
Во время лечения употребление алкоголя нежелательно. Алкоголь сам по себе снижает скорость реакции, ухудшает координацию и может усиливать сонливость. В сочетании с габапентином это повышает риск головокружения, падений, спутанности сознания, неадекватной оценки ситуации и опасного угнетения дыхания, особенно если пациент также принимает опиоиды, снотворные или анксиолитики.
Даже небольшие дозы алкоголя у чувствительных пациентов могут заметно усилить побочные эффекты. Поэтому на период подбора дозы, увеличения дозировки и оценки индивидуальной переносимости лучше полностью отказаться от спиртного.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Их можно принимать независимо от еды. Дозировку подбирает врач, учитывая показание, возраст, массу тела, функцию почек, сопутствующие заболевания и переносимость.
Для взрослых при эпилепсии и периферической нейропатической боли часто используют постепенное повышение дозы. В официальной характеристике Gabapentin Teva указано, что терапию можно начинать с титрации или с 300 мг три раза в сутки; эффективный диапазон доз у взрослых и подростков при эпилепсии составляет 900–3600 мг в сутки.
Один из распространенных вариантов начального подбора:
| День лечения | Возможная схема |
| 1-й день | 300 мг 1 раз в сутки |
| 2-й день | 300 мг 2 раза в сутки |
| 3-й день | 300 мг 3 раза в сутки |
| Далее | Доза корректируется врачом по эффекту и переносимости |
При нейропатической боли у взрослых также может использоваться стартовая суточная доза 900 мг, разделенная на 3 приема, с дальнейшим постепенным увеличением при необходимости. В характеристике препарата указано, что дозу можно повышать на 300 мг в сутки каждые 2–3 дня до максимальной 3600 мг в сутки, если это требуется и хорошо переносится.
Передозировка
Передозировка габапентина может проявляться усилением его влияния на центральную нервную систему и желудочно-кишечный тракт.
Проводят симптоматическую терапию; у пациентов с тяжелым нарушением функции почек может рассматриваться гемодиализ.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности габапентин применяют только после индивидуальной оценки пользы и риска. Решение особенно важно при эпилепсии: неконтролируемые приступы сами по себе могут быть опасны для матери и плода, поэтому отменять противосудорожную терапию без врача нельзя.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Поскольку влияние на младенца полностью предсказать невозможно, при кормлении грудью препарат используют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка. В таких случаях врач может рекомендовать наблюдать за сонливостью, слабым сосанием, необычной вялостью или другими изменениями состояния младенца.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Габапентин может снижать способность управлять автомобилем, работать с механизмами и выполнять задачи, требующие точной координации.
Особые указания
Важные меры предосторожности:
Условия продажи
Габапентин-Тева относится к рецептурным лекарственным средствам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, защищая капсулы от влаги и чрезмерного нагревания. Необходимо держать лекарство вне доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Хабаровск, ул. Фрунзе, 22
Заказывайте по телефону: +7 (421) 292-90-12
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: